同样对于成年男性而言，他达拉非有推荐起始剂量。同时还可以根据不同患者病情不同，酌情将治疗剂量减少至5mg或者增加至20mg。数据统计显示，100mg治疗剂量的西地那非，产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3%，而20mg治疗剂量的他达拉非，产生的视觉异常总的发生率小于0.1%。这说明，西地那非服用后出现的
近年来，社会经济不断地发展，大家的生活水平都有了改善，但也出现了较多的健康问题。流行病学研究显示，在人口老龄化的加剧的社会环境下，再加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增多，近年来男科疾病患病群体越来越多，特别是勃起功能障碍(阳痿，ED)，有统计数据显示发病率越来越高。在这种情况下，和阳痿相关的药物治疗问题，也受到了大家广泛的关注。而西地那非和他达拉非，作为临床上较早出现的两个阳痿治疗药物，目前仍然也还是临床上最常用的药物之一，因此关于二者在治疗阳痿方面的疗效问题，一直是大家主要关心的话题。所以接下来文章重点，就是围绕西地那非和他达拉非、并结合二者具体剂量，来给大家说说二者区别。
先来简单地认识一下西地那非和他达拉非先说西地那非，西地那非原研药物商品名叫做“万艾可”，最早在国内也被称之为“伟哥”。西地那非是由美国辉瑞公司生产，药理性质属于PDE5抑制剂。西地那非于1998年在美国经过FDA批准上市，专门用于治疗男性阳痿，2000年作为进口药在国内上市。
再说他达拉非。他达拉非原研药物商品名叫做“希爱力”，由美国礼来公司生产，其药理性质和西地那非一样，都属于PDE5抑制剂。他达拉非于2003年在美国经过FDA批准上市，专门用于治疗男性阳痿，2005年作为进口药在国内上市。
所以，西地那非的上市时间要比他达拉非更早，临床运用时间也比他达拉非更长。实际上，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂。上个世纪80年代初，西地那非是首先被作为抗心绞痛药物研发，1993 年心绞痛的研发计划终止后，西地那非被正式作为PDE5抑制剂研究，专门用于男性阳痿的治疗，之后他达拉非、伐地那非、阿伐那非才相应被研发上市。
PDE5抑制剂的药理特性，是具有抑制“PDE5”的作用。PDE5是一种酶，主要存在于男性海绵体动脉血管平滑肌内，PDE5能够水解舒张血管平滑肌的细胞信号分子，从而干预、调节海绵体的扩张状态，减少海绵体的供血。而阳痿的病理本质为海绵体供血不足，PDE5的存在会缩短海绵体供血的时间，减少海绵体的供血，因此，通过PDE5抑制剂对“PDE5”进行抑制，便会保障海绵体更有效的扩张和供血，避免ED的发生。
为了更好的理解药效区别，继续来看看西地那非和他达拉非的剂量、给药方式和药代动力学参数虽然西地那非和他达拉非的主要适应症都是男性阳痿，药理性质也都属于PDE5抑制剂，但实质上，西地那非和他达拉非所是两种不同的药，所以药物的化学结构也不一样，因此药物的规格剂量有所不同，评估药物代谢、吸收和疗效的药代动力学参数也不一样。
临床上，西地那非分为2种规格，分别为每片100mg和每片50mg。对于大多数18-65岁之间的男性而言，推荐的西地那非起始剂量为50mg，给药方式为按需服用，每日一次。除了推荐剂量之外，还可以根据阳痿病情的轻重，将治疗剂量减少至25mg或者增加至100mg，给药方式按需给药、每日一次，但每日最大剂量不超过100mg。
而他达拉非分为3种规格，分别为每片5mg、每片10mg、和每片20mg。同样对于成年男性而言，他达拉非有推荐起始剂量。推荐的他达拉非起始治疗剂量为10mg，给药方式为按需服用，每日一次。同时还可以根据不同患者病情不同，酌情将治疗剂量减少至5mg或者增加至20mg。给药方式按需给药，每日一次，但最大剂量每日不超过20mg。
除了规格剂量不一样之外，因为西地那非和他达拉非的药代动力学不一样，所以同样在最高剂量前提下，西地那非和他达拉非的各项药动学参数是有区别的。根据药动学研究可以发现，100mg西地那非的生物利用度为41%，而20mg他达拉非的生物利用度尚未明确。在血浆峰值浓度方面，100mg西地那非口服后在人体内能达到560ng/ml，而20mg的他达拉非相对逊色，只能达到378ng/ml。
在血浆浓度达峰时间上，100mg西地那非需要0.83h达峰，而20mg的他达拉非需要更久的时间，约2h才能达峰。在药物代谢半衰期上，100mg西地那非起效快，代谢也快，约3.7h即可完成药物半衰，而20mg他达拉非则需要更久完成药物半衰，约17.5h。同时，在分布容积上100mg西地那非弥散性更强，能够达到约105l，而20mg他达拉非只能达到约63l。
除了以上参数存在较大区别之外，西地那非和他达拉非部分药动学参数也有类似。在蛋白结合率上，100mg西地那非约为96%，而20mg他达拉非约为94%。在排泄比例上（粪便/尿液），100mg西地那非为80/13，20mg他达拉非为61/36。
除了药动学的差异之外，由于西地那非和他达拉非对PDE5、以及其他PDE亚型的选择性不同，所以在药物副作用方面，西地那非和他达拉非也存在区别。在药理研究中，西地那非对PDE6亲和力较高，而他达拉非对PDE6的亲和力较小，这就导致西地那非产生的视觉不良反应发生率更为明显。
理解了同样在最高剂量前提下，西地那非和他达拉非的药代动力学参数差异后，现在就重点来分析一下二者的疗效差异通过对西地那非和他达拉非剂量规格、药动学参数的介绍和对比，大家对药物的了解更深一步，但关于二者在治疗阳痿方面，实质性的区别，还会比较陌生。接下来同时针对最高剂量，分别给大家说说100mg西地那非和20mg他达拉非，这两个药在治疗ED方面的4大疗效区别，目的是让大家能够更好的去选择和使用药物。
第一个区别：血浆峰值浓度。这个参数决定了药物吸收后在身体血浆内，能够检测到的浓度高低。根据前面罗列的药动学研究数据显示，100mg的西地那非，血浆峰值浓度最高能够达到560ng/ml，而20mg他达拉非最高只能达到378ng/ml，这就说明西地那非口服后，因为血浆峰值浓度高，所以整体药性更为强烈，而相比之下他达拉非药效更为温和，因此对于整体用药观念偏保守的患者而言，如果病情不明显，则建议优先采用他达拉非治疗。
第二个区别：药物半衰期。这个参数决定了药物在身体内能够代谢多久、持续多久的药效。根据文章前半部分所罗列的数据显示，100mg西地那非半衰期为3.7个小时，而20mg的他达拉非半衰期长达17.5个小时，这就说明他达拉非药效持续时间远胜于西地那非，及西地那非药效持续时间为5-6小时，而他达拉非的药效窗口期长达36个小时。因此对于房事频次比较少的患者而言，西地那非按需使用即可及时地保障对病情的治疗，而他达拉非则适用于在乎药物时效的患者。
第三个区别：血浆浓度达峰时间。这个参数区别于血浆峰值浓度，主要对药物合理的服用时间起到直观的评判作用。根据文章前半部分所罗列的数据显示，100mg西地那非血浆浓度需要0.83小时达峰，而20mg的他达拉非需要更久的时间，约2h才能达峰。这就说明100mg西地那非口服后，最快1个小时内就是发挥较佳药效，而他达拉非则需要1-2小时左右才能发挥较佳药效。
第四个区别：视觉不良反应发生率。这个也是部分ED患者选择的条件之一，前面已经说到，因为西地那非和他达拉非对PDE6的亲和力不同，而PDE6最主要存在于视网膜上，所以西地那非和他达拉非造成的视觉异常副作用也有所区别，我们同样来看看数据。数据统计显示，100mg治疗剂量的西地那非，产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3%，而20mg治疗剂量的他达拉非，产生的视觉异常总的发生率小于0.1%。这说明，西地那非服用后出现的视觉异常发生率更高，而他达拉非则较少。
总结：以上100mg西地那非和20mg他达拉非在治疗阳痿方面，主要的4个区别，通过对比可以发现，本质上西地那非和他达拉非，都具有各自的疗效优势。虽然100mg西地那非的血浆峰值浓度要比20mg他达拉非高出不少，起效也相对更快。但是20mg他达拉非的药效持续时间却要远胜于100mg的西地那非，因此这两种药物同样在最高剂量的前提下，治疗ED的疗效都具有各自的优势。
而在副作用方面，虽然他达拉非的视觉异常发生率更低，但客观来说，视觉异常是PDE5抑制剂潜在的副作用，大多数患者为一过性发生，并不影响整体的治疗。因此，如果没有具体对比药代动力学参数的话，便无法准确地对二者在阳痿的治疗疗效上进行量化。所以在临床上，对于阳痿患者而言，选择这两个药物的关键，就需要全面、多维度的对药物进行认识了解，然后结合药代动力学的某个参数、结合自己的需求，然后在医生指导下来完成，这样才是较为合理的选择，才能使的病情整体获益。
